Inhibiittoreiden kehittäminen potentiaalisille lääkeainekohteille - ihmisen mono-ADP-ribosyylitransferaaseille
Väitöstilaisuuden tiedot
Väitöstilaisuuden päivämäärä ja aika
Väitöstilaisuuden paikka
Biokemian ja molekyylilääketieteen tiedekunnan auditorio F101 (Aapistie 7), etäyhteys: https://oulu.zoom.us/j/68257495343?pwd=eDBOMlg2dkNwbW5IMXZJTFN5b01Bdz09
Väitöksen aihe
Inhibiittoreiden kehittäminen potentiaalisille lääkeainekohteille - ihmisen mono-ADP-ribosyylitransferaaseille
Väittelijä
Filosofian maisteri Sudarshan Narasimha Murthy
Tiedekunta ja yksikkö
Oulun yliopiston tutkijakoulu, Biokemian ja molekyylilääketieteen tiedekunta, Proteiinien ja rakennebiologian tutkimusyksikkö
Oppiaine
Biokemia ja molekyylilääketiede
Vastaväittäjä
Dosentti Tiina Salminen, Åbo Akademi
Kustos
Professori Lari Lehtiö, Oulun yliopisto
Inhibiittoreiden kehittäminen potentiaalisille lääkeainekohteille –ihmisen ADP-ribosyylitransferaaseille
Väitöstyössä kehitettiin inhibiittoreita kahdelle ihmisen ADP-ribosyylitransferaaseille, ARTD10:lle ja ARTD7:lle. Nämä ovat entsyymejä, jotka vaikuttavat solujen elintärkeisiin biokemiallisiin säätelymekanismeihin. ARTD-entsyymit ovatkin potentiaalisia kohteita lääkeaineiden kehitykselle esimerkiksi syöpää vastaan. Tutkimuksiin tarvitaan pienmolekyylejä, jotka toimivat inhibiittoreina estäen ARTD-entsyymien toiminnan.
Väitöstyössä käytettiin biokemiallisia ja rakennebiologisia menetelmiä, joiden avulla selvitettiin eri pienmolekyylien sitoutumista ARTD-entsyymeihin. Tämän pohjalta ARTD10:lle kehitettiin uusi inhibiittori, jonka sitoutumiskyky oli aiempia inhibiittoreita parempi. Kehitettyä inhibiittoria voidaan nyt käyttää tutkimustyökaluna tutkittaessa ARTD10:n toimintaa soluissa.
Väitöstyössä luotiin myös perusta selektiiviselle ARTD7-entsyymin inhibiitiolle, mikä hyödyttää tulevaisuuden jatkotutkimuksia auttaen selvittämään entsyymin aktiivisuuden vaikutusta esimerkiksi eri syöpäsoluille.
Väitöstyössä käytettiin biokemiallisia ja rakennebiologisia menetelmiä, joiden avulla selvitettiin eri pienmolekyylien sitoutumista ARTD-entsyymeihin. Tämän pohjalta ARTD10:lle kehitettiin uusi inhibiittori, jonka sitoutumiskyky oli aiempia inhibiittoreita parempi. Kehitettyä inhibiittoria voidaan nyt käyttää tutkimustyökaluna tutkittaessa ARTD10:n toimintaa soluissa.
Väitöstyössä luotiin myös perusta selektiiviselle ARTD7-entsyymin inhibiitiolle, mikä hyödyttää tulevaisuuden jatkotutkimuksia auttaen selvittämään entsyymin aktiivisuuden vaikutusta esimerkiksi eri syöpäsoluille.
Viimeksi päivitetty: 23.1.2024